Адреноблокаторы

Содержание

Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действие

Адреноблокаторы

На сегодняшний день бета- и альфа-адреноблокаторы активно используют в разных сферах медицины и фармакологии. В аптеках продают разнообразные линии лекарственных средств на основе данных веществ.

Правда, для собственной безопасности необходимо знать их механизм воздействия, побочные эффекты.

Далее рассмотрим классификацию этих препаратов, узнаем, какие у них есть особенности, и рассмотрим сферы их применения.

Альфа-адреноблокаторы воздействуют на адренорецепторы, располагающиеся в стенках сердца и кровеносных сосудов. Непосредственно свое название эта группа медикаментов получила благодаря тому, что они блокируют воздействие адренорецепторов.

Нормой является состояние, при котором адренорецепторы свободны. При этом на них может действовать норадреналин или адреналин, которые появляются в кровотоке.

Адреналин во время связывания с адренорецепторами может провоцировать следующие эффекты:

  • Сосудосуживающее воздействие. При этом происходит резкое сужение просвета кровеносных сосудов.
  • Гипертензивное воздействие, на фоне которого повышается давление.
  • Противоаллергический эффект.
  • Бронхолитическое воздействие, вследствие которого расширяется просвет бронхов.
  • Гипергликемический эффект, когда повышается уровень глюкозы в крови.

Препараты категории альфа-адреноблокаторов выключают адренорецепторы, оказывая действие противоположное адреналину, то есть они способствуют расширению кровеносных сосудов, снижают давление, а вместе с тем и суживают бронхиальный просвет, уменьшая уровень глюкозы. Это наиболее общие эффекты, которые присущи абсолютно всем препаратам данной фармакологической категории без исключения.

Список альфа-адреноблокаторов будет приведен ниже.

Подробнее об адренорецепторах

Организм является хорошо слаженным механизмом. Связь между периферическими органами, мозгом и тканями обеспечивается благодаря специальным сигналам. Передача данных сигналов базируется на специальных рецепторах.

Когда рецепторы связываются со своими лигандами (некоторыми веществами, которые распознают конкретный рецептор), они обеспечивают дальнейшую передачу сигнала, в ходе чего происходит активизация специфических ферментов.

Примером подобной пары являются адренорецепторы-катехоламины. Они включают в себя адреналин, дофамин и норадреналин. Существует несколько разновидностей адренорецепторов, каждый из которых может запускать сигнальный каскад, в результате чего в человеческом организме происходят различные перестройки.

Препараты альфа-адреноблокаторы при простатите назначаются очень часто.

Эти элементы включают адренорецепторы альфа 1 и 2:

  • Альфа 1 адренорецептор располагается в артериолах, обеспечивает спазмы, повышает давление и минимизирует проницаемость сосудов.
  • Альфа 2 понижает давление. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии очень эффективны.

Бета адренорецепторы

Данные элементы включают бета 1, 2 и 3 адренорецепторы:

  • Бета усиливает сердечное сокращение, а кроме того, нагнетает давление.
  • Бета 2 увеличивает количество глюкозы, которая поступает в кровь.
  • Бета 3 расположен в жировой ткани. При активизации обеспечивается выработка энергии наряду с усилением теплопродукции.

Альфа 1 и бета 1 связывают норадреналин. А альфа 2 и бета 2 в свою очередь связывают норадреналин и адреналин. Стоит сказать, что адренорецепторами бета 2 лучше улавливается адреналин.

Как действуют альфа- и бета-адреноблокаторы?

Существуют две категории принципиально разных медикаментов:

  • Стимуляторы, являющиеся адреномиметиками или агонистами.
  • Блокаторы, выступающие адренолитиками и адреноблокаторами.

Воздействие альфа 1 адреномиметиков базируется на стимуляции адренергических элементов, в результате которой в человеческом организме происходят всевозможные изменения. К списку этих препаратов относится «Оксиметазолин» наряду с «Ибопамином», «Кокаином» и «Сиднофеном».

Действие альфа-адреноблокаторов базируется на ингибировании адренорецепторов. В данном случае адренорецепторы запускают диаметрально противоположные перемены. К списку этих препаратов относится «Йохимбин» наряду с «Пиндололом» и «Эсмололом».

Таким образом, адренолитики наряду с адреномиметиками являются веществами-антагонистами. Далее перейдем к рассмотрению классификации данной категории лекарственных препаратов.

Классификация лекарственных препаратов адреноблокаторов

Систематика адренолитиков, как правило, отталкивается от вида адренорецепторов, которые данный блокатор ингибирует. Таким образом, выделяют:

  • Альфа-адреноблокаторы, включающие в себя блокаторы альфа 1 и альфа 2.
  • Бета-адреноблокаторы, включающие блокаторы бета 1 и бета 2.

Адреноблокаторы способны ингибировать один рецептор или сразу несколько. К примеру, вещество пиндодол может блокировать бета 1 и 2 адренорецепторы. Подобные адреноблокаторы называют неселективными. Вещество эсмолод воздействует лишь на бета 1 адренорецептор. Этот адренолитик называют селективным.

Серия бета-адреноблокаторов в виде «Ацетобутолола», «Окспенолола» и прочих оказывает стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Они часто выписываются людям, страдающим брадикардией. Данная способность получила название симпатомической внутренней активности, по-другому «ВСА». Такой терминологией пользуются в основном врачи.

На сегодняшний день лучшими альфа-адреноблокаторами считаются следующие препараты:

  • Лекарство «Альфузозин». Этот медикамент показан при гипертрофии миокарда и при простатите. Следует учитывать, что при его приеме у людей может возникать отдышка, отеки рук и ног.
  • Препарат «Урапидил» имеет те же показания, что и предыдущее средство. Также его часто назначают при импотенции у мужчин. Но его следует принимать с осторожностью, так как он способен понижать давление до критических значений.
  • Лекарство «Йохимбин» тоже принимают при импотенции у мужчин. Но на фоне его применения могут возникать проблемы с мочеиспусканием.
  • Средство «Ницерголин» используется при нарушениях периферического кровотока. Данный препарат может вызывать расстройство сна.
  • Лекарство «Фентоламин» применяется при наличии патологических процессов в мягких тканях ног и рук. К побочным эффектам относится то, что этот медикамент может провоцировать лихорадочное состояние.
  • Медикамент «Пророксан» назначается пациентам при запущенном атеросклерозе.

Механизмы воздействия данных лекарственных препаратов

Ключевое воздействие адреноблокаторов альфа, как правило, заключается в их умении взаимодействовать с адренорецепторами сосудов и сердца. Они работают таким образом, что как бы выключают их.

Альфа-адреноблокаторы взаимодействуют с рецепторами вместо адреналина и норадреналина, в результате подобного конкурентного контакта они могут вызывать совершенно противоположный эффект, который будет заключаться в следующем:

  • Уменьшение диаметра просвета кровеносных сосудов.
  • Рост артериального давления.
  • Поступление в кровь большего количества глюкозы.

Сегодня существуют различные лекарственные средства на базе альфа-адреноблакаторов, обдающих общими и сугубо специфическими фармакологическими свойствами для данной линейки медицинских препаратов. Очевидно, что различные группы блокаторов могут оказывать неодинаковое действие на организм. Также существуют разные механизмы их функционирования.

Альфа-адреноблокаторы против рецепторов альфа 1 и 2 в первую очередь применяют в качестве сосудорасширяющих медикаментов. Увеличение сосудистого просвета ведет к улучшению кровоснабжения органа.

Как правило, лекарственные препараты этой категории предназначаются для помощи кишечнику и почкам.

На фоне их приема у людей нормализуется давление, снижается количество венозной крови в полых венах (данный показатель в медицине называют венозным возвратом), что уменьшает нагрузку на сердце.

Медикаменты получили достаточно широкое применение для терапии малоподвижных пациентов и больных людей с ожирением. Альфа-адреноблокаторы могут препятствовать возникновению рефлекторного сердцебиения. Приведем ряд ключевых эффектов на фоне из применения:

  • Достигается разгрузка сердца.
  • Нормализуется кровообращение.
  • Снижается отдышка.
  • Ускоряется усвоение инсулина.
  • Снижается давление в малом круге кровообращения.

В первую очередь бета-блокаторы неселективного воздействия предназначаются для борьбы с ишемическим заболеванием сердца. Эти лекарства понижают вероятность возникновения инфаркта миокарда.

Снижение количества ренина в крови достигается благодаря применению альфа-аденоблокаторов при наличии у пациента гипертонии. Бета-блокаторы активно поддерживают работу сердца.

При этом достигается следующий эффект:

  • Нормализация частоты сердечных сокращений.
  • Достижение антиаритмического действия.
  • Антигипоксическое воздействие.
  • Изолирование области некроза при инфаркте.

Бета-блокаторы зачастую выписывают лицам, чья деятельность связана с физической и умственной перегрузкой.

Известно, что альфа-адреноблокаторы от простатите помогают. Так ли это?

Показания к применению медикаментозных средств

Итак, когда целесообразно применять альфа-адреноблокаторы? Существует целый ряд базовой симптоматики и патологий, на фоне которых пациентам прописывают данные средства:

  • При наличии болезни Рейно. На фоне этого недуга в кончиках пальцев возникают спазмы. С ходом времени пальцы могут приобретать отечность наряду с цианистой окраской, также могут развиться язвы.
  • При наличии острых головных болей и при мигрени.
  • В случае возникновения в почках гормонально активного опухолевого образования.
  • Для терапии гипертонии.
  • В случае диагностирования артериальной гипертензии.
  • При простатите препараты альфа-адреноблокаторы незаменимы.

К тому же существует целый ряд заболеваний, чье лечение основывается на данных медикаментах. Ключевые сферы, в которых применяют адреноблокаторы – это кардиология и урология.

Стоит отметить, что очень часто путаются понятия «гипертонии» и «гипертензии». Гипертония является болезнью, часто приобретающей хронический характер. При наличии гипертонии людям диагностируют повышение давление.

А непосредственно его повышение и является артериальной гипертензией. Гипертензия является симптом болезни, а гипертония – это заболевание.

На фоне постоянного гипертонического состояния у человека возрастают риски возникновения инсульта или инфаркта.

Применение препаратов альфа-адреноблокаторов при гипертонии уже достаточно давно вошло в медицинскую практику. Для терапии артериальной гипертензии используется вещество теразозин. Под его влиянием у пациентов в меньшей степени увеличивается частота сокращений сердца.

Препараты альфа-адреноблокаторы производят антигипертензивный эффект, который заключается в блокаде сосудосуживающего нервного импульса. Благодаря этому просвет в сосудах увеличивается, а давление в свою очередь быстро нормализуется.

Важно отметить, что в антигипертензивном лечении имеются свои подводные камни. Дело в том, что под воздействием альфа-адреноблокаторов давление у людей снижается неравномерно. Гипотоническое воздействие превалирует в вертикальном положении, в связи с этим при смене позы, пациент может потерять сознание.

Альфа-адреноблокаторы применяют также при наличии у пациента гипертонического криза. Правда, в этом случае они могут оказывать лишь сопутствующее действие. Для приема этих препаратов обязательно требуется консультация врача.

Необходимо подчеркнуть, что одни только альфа-адреноблокаторы не могут справляться с гипертензией, так как в первую очередь они воздействуют на мелкие сосуды. В связи с этим их чаще применяют для лечения болезней периферического и мозгового кровообращения. Антигипертензивный эффект больше свойствен бета-адреноблокаторам.

Список препаратов альфа-адреноблокаторов постоянно пополняется.

Использование в сфере урологии

Адренолитики активно применяют при терапии наиболее распространенного урологического заболевания – простатита.

Использование адреноблокаторов при наличии простатита обусловлено их умением блокировать альфа-адренорецепторы в районе гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы.

Препараты в виде «Тамсулозина» и «Алфузозина» используют для терапии аденомы простаты и хронического простатита.

Одной лишь борьбой с простатитом воздействие блокаторов не ограничивается. Такие препараты стабилизируют процессы оттока мочи, благодаря чему из организма выводятся продукты метаболизма наряду с болезнетворными бактериями. В целях достижения полного эффекта от медикамента требуется, как правило, двухнедельный курс.

Всегда ли можно назначать альфа-адреноблокаторы при аденоме?

Противопоказания к лечению

Существует целый ряд всевозможных противопоказаний. В первую очередь речь идет о наличии у пациента индивидуальной непереносимости данных лекарств. Не стоит их принимать и при синдроме синусового узла или на фоне синусовой блокады.

При наличии у пациента заболеваний легких, будь то бронхиальная астма или обструктивная болезнь, также противопоказана терапия с помощью альфа-адреноблокаторов. При наличии тяжелых заболеваний печени, а, кроме того, при язве или диабете применять эти лекарственные препараты также не рекомендуется. Эта группа лекарств противопоказана при беременности и вскармливании грудью.

Побочные эффекты

Альфа-адреноблокаторы могут вызывать у пациентов ряд побочных эффектов в виде тошноты, обмороков, проблем со стулом, головокружения, гипертензии во время смены положения и так далее.

Альфа 1 провоцируют такую побочную симптоматику как снижение давления, рост частоты сердечных сокращений наряду с расфокусировкой зрения, оттеком конечностей и жаждой. Помимо этого может отмечаться болезненная эрекция у мужчин или, наоборот, уменьшение полового влечения и возбуждения. Не исключены болевые ощущения в спине и в районе за грудиной.

Блокаторы альфа-2 ведут к появлению чувства тревожности и понижению частоты мочеиспусканий. Дополнительно может наблюдаться симптоматика в виде гиперреактивности, которая ведет к бессоннице, болям в сердце и нижних конечностях, а, кроме того, к плохому аппетиту.

Мы рассмотрели список препаратов альфа-адреноблокаторов.

Источник: https://www.nastroy.net/post/alfa-adrenoblokatoryi-spisok-osobennosti-klassifikatsiya-i-deystvie

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии: классификация, список препаратов, механизм действия

Адреноблокаторы

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

  1. Заболевание гиперхолестеринемии;
  2. Гипертрофии предстательной железы.

Действие α–адреноблокаторов

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

  1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
    • средство «тропафен»;
    • препарат «фентоламин»;
    • средство «пирроксан».

    Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров.

    В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов.

    Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

  2. Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
    • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
    • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Название лекарственного средстваКоличество приемов и дозировка
Доксазонин (Кардура)1 раз в сутки (1-15 мг)
Феноксибензамин (Дибензинил)2-3 приема в сутки (10-30 мг)
Теразозин (Гитрин)2 приема в сутки (1-20 мг)
Празозин (Минипресс)2-3 приема в сутки (1-20 мг)
Фентоламин (Реджитин)Принимается в индивидуальном порядке, в качестве капельной инфузии

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Преимущество препаратов данной группы

Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

Также α-адреноблокаторы:

  • понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
  • не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
  • не нарушают потенции;
  • в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

Противопоказания

К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

  • повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
  • беременность;
  • стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

Противопоказания в особых случаях:

  1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
  2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

Побочные эффекты от приема

Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

Выявленные эффектыСимптоматика
Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин.При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок.При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии.Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Источник: https://giperton.com/alfa-adrenoblokatory.html

Что такое бета-блокаторы? Классификация, названия препаратов и нюансы их применения

Адреноблокаторы

Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.

Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца.

Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить.

Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.

Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность — это способность блокировать исключительно β1-адренорецепторы.

Важно отметить, что она никак не воздействует на β2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм.

Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

Классификация бета-адреноблокаторов

Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

Неселективные блокаторы

Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

  • Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: Анаприлин, Индерал, Обзидан);
  • Бопиндолол (Сандинорм);
  • Левобунолол (Вистаген);
  • Надолол (Коргард);
  • Обунол;
  • Окспренолол (Коретал, Тразикор);
  • Пиндолол;
  • Соталол;
  • Тимозол (Арутимол).

Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

Важно отметить, что любой неселективный бета-адреноблокатор обладает способностью понижать артериальное давление.

Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

Неселективный блокатор Индерал

А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

Кардиоселективные препараты

Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Атенол;
  • Бетакард;
  • Блокиум;
  • Катенол;
  • Катенолол;
  • Гипотен;
  • Миокорд;
  • Нормитен;
  • Пренормин;
  • Телводин;
  • Тенолол;
  • Тензикор;
  • Велорин;
  • Фалитонзин.

Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Не так давно были описаны β3-адренорецепторы.

Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

  • α1 — находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
  • α2 — считаются «петлей обратной отрицательной связи» для системы регулирования работоспособности тканей организма — это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
  • β1 — расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
  • β2 — размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.

Кардиоселективные β-блокаторы обладают активностью в отношении β1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют β1 и β2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.

Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через β1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.

Таким образом, они с наиболее минимальной вероятностью будут провоцировать явления бронхоспазма. Это объясняется тем, что их активность не затронет собой β2-адренорецепторы, размещенные во внушительной части органов дыхания — легких.

Стоит заметить, что селективные адреноблокаторы гораздо слабее, чем неселективные. К тому же они увеличивают периферическое сопротивление сосудов. Именно благодаря этому уникальному свойству данные препараты назначаются пациентам кардиологов с серьезными нарушениями периферического кровообращения. В основном это касается больных с перемежающейся хромотой.

Обязательно следует обратить внимание на тот факт, что медикамент под названием Карведилол не относится к категории кардиоселективных лекарств.

Мало кто знает, но Карведилол нечасто назначают для понижения кровяного давления и устранения аритмий. Как правило, он используется для терапии сердечной недостаточности.

Бета-блокаторы последнего поколения

На данный момент имеется три основных поколения таких лекарственных средств. Естественно, желательно пользоваться именно медикаментами последнего (нового) поколения. Их рекомендуется употреблять трижды в сутки.

Препарат Карведилол 25 мг

Помимо этого, не нужно забывать, что они напрямую связаны всего лишь с минимальным количеством нежелательных побочных эффектов. К инновационным препаратам можно отнести Карведилол и Целипролол. Как говорилось ранее, их довольно успешно используют для лечения различных заболеваний сердечной мышцы.

К неселективным лекарствам продолжительного действия относят следующие:

  • Бопиндолол;
  • Надолол;
  • Пенбутолол;
  • Соталол.

А вот к селективным препаратам длительного действия относят такие:

  • Атенолол;
  • Бетаксолол;
  • Бисопролол;
  • Эпанолол.

При наблюдении низкой эффективности выбранного медикамента важно пересмотреть назначенный препарат.

При необходимости следует обратиться к личному доктору для того, чтобы он подобрал новое лекарство. Все дело состоит в том, что нередко средства просто не оказывают нужного влияния на организм пациента.

На данный момент все чаще предпочтение отдается тем лекарственным средствам, которые обладают именно пролонгированным действием. Они содержат в своем составе активные компоненты, которые высвобождаются постепенно, на протяжении внушительного промежутка времени, плавно воздействуя на здоровье пациента кардиолога.

Лекарства могут быть очень действенными, но тот или иной пациент попросту к ним не восприимчив. В данном случае все очень индивидуально и зависит от определенных особенностей здоровья больного.

Именно по данной причине лечение необходимо проводить с аккуратностью и особой щепетильностью. Очень важно обращать внимание на все индивидуальные особенности организма человека.

Противопоказания к применению

Именно по той причине, что бета-блокаторы обладают способностью так или иначе воздействовать на различные органы и системы (не всегда положительным образом), их использование нежелательно и даже противопоказано при некоторых сопутствующих недугах организма.

Различные неблагоприятные эффекты и запреты к применению напрямую связаны с присутствием бета-адренорецепторов во многих органах и структурах человеческого организма.

Противопоказаниями к использованию медикаментозных препаратов, являются:

  • астма;
  • симптоматическое понижение артериального давления;
  • понижение частоты сердечных сокращений (значительное замедление пульса у больного);
  • тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Не следует самостоятельно подбирать лекарственное средство из данной категории препаратов для сердца. Важно запомнить, что это может нанести серьезный вред здоровью больного.

Противопоказания могут быть относительными (когда существенная польза для процесса терапии превосходит вред и вероятность появления нежелательных эффектов):

  • различные болезни органов сердечно-сосудистой системы;
  • обструктивное заболевание органов дыхания хронического характера;
  • у лиц с сердечной недостаточностью и замедлением пульса применение нежелательно, но не запрещено;
  • сахарный диабет;
  • преходящая хромота нижних конечностей.

по теме

Какие неселективные и селективные бета-блокаторы (препараты из данных групп) применяют для лечения гипертонии и болезней сердца:

При заболеваниях, когда прием бета-адреноблокаторов показан, следует крайне осторожно использовать их. Особенно это касается женщин, вынашивающих малыша и кормящих грудью.

Еще одним немаловажным моментом является внезапная отмена выбранного лекарственного средства: ни в коем случае не рекомендуется резко прекращать пить тот или иной препарат.

В противном случае человека ждет неожиданное явление под названием «синдром отмены».

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/selektivnye-i-neselektivnye-beta-blokatory.html

Бета- и альфа-блокаторы: список препаратов, что это такое, механизм действия и классификация

Адреноблокаторы

На протяжении более чем 20 лет бета-адреноблокаторы считаются одними из основных лекарственных средств в терапии заболеваний сердца. В научных исследованиях были получены убедительные данные, которые послужили основанием для внесения этой группы препаратов в современные рекомендации и протоколы по лечению кардиологических патологий.

Классификация блокаторов

Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:

  • альфа-адреноблокаторы;
  • бета-адреноблокаторы;
  • альфа-бета-адреноблокаторы.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.

Кроме этого, они способны понижать уровень холестерина в крови и влиять на жировой обмен в организме.

Бета-адреноблокаторы

Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:

  1. Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;
  2. Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;

Альфа-бета-адреноблокаторы

Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.

Механизм действия адреноблокаторов

Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.

Общая характеристика ß-блокаторов

Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.

Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

Свойства бета-блокаторов

За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний.

 Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое.

Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.

Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

Механизм действия

Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.

Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:

  1. Бета1-адренорецепторы — располагаются в сердце и почках. В этих органах есть так называемых постсинаптические мембраны – основное место, где «сидят» эти рецепторы. Когда происходит их возбуждение, в организме моментально возникает реакция: усиливается число сердечных сокращений, повышается проводимость сердца, оно начинает активней и рациональней работать. При блокировании этих рецепторов развиваются абсолютно противоположные эффекты.
  2. Бета2-адренорецепторы — отвечают за высвобождение норадреналина, который является медиатором. Рецепторы этого типа располагаются на пресинаптической мембране, а также могут быть вне синапса. Это специфические рецепторы, возбуждение которых лежит на ответственности адреналина.

    Место их расположения: бронхи, матка, печень, стенка сосудов, клетки крови (тромбоциты). Их возбуждение провоцирует расширение бронхов, расслабление мышц матки, усиление распада глюкозы, жиров, уменьшается способность тромбоцитов к оседанию и агрегации. Блокада же вызывает обратные эффекты.

И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:

  • Липофильные бета-блокаторы – на 95% всасываются с желудочно-кишечного тракта. Все обменные процессы таких препаратов происходят в печени. Это очень важно в клинической практике, поскольку данный факт нужно учитывать при назначении их пожилым людям, у которых чаще всего наблюдаются нарушения функционирования печени или сердца.
  • Гидрофильные бета-блокаторы – отличаются от предыдущих невозможностью полностью всосаться с пищеварительного тракта. Большая часть таких медикаментов выводится из организма через почки. При назначении таких препаратов следует учитывать работоспособность почек. У пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации дозу нужно скорректировать в сторону уменьшения.
  • Амфифильные – выводятся из организма как с помощью печени, так и почек. Учитывать при их назначении нужно оба фактора. Если пациент страдает тяжелыми заболеваниями обеих органов, то препараты с таким свойством лучше исключить.

Показания и ограничения

Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.

Наиболее частые показания к применению этих препаратов:

  • повышенные показатели давления;
  • сбои в работе сердца в виде стабильной или нестабильной стенокардии;
  • изменения конфигурации и размера сердца (кардиомиопатии);
  • нарушения ритма миокарда (аритмии);
  • мигренозные головные боли;
  • офтальмологические заболевания (глаукома, катаракта);
  • нарушения в обмене кальция;
  • избыток тиреоидных гормонов;
  • увеличение щитовидной железы.

Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.

Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.

Согласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:

  • выраженной брадикардии;
  • атриовентрикулярной блокаде высокой степени;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелых поражениях периферических артерий;
  • индивидуальной гиперчувствительности.

Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.

Список препаратов

На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.

К неселективным препаратам относятся:

  1. Лабеталол.
  2. Дилевалол.
  3. Бопиндолол.
  4. Пропранолол.
  5. Обзидан.
  6. Анаприлин.

Перечень этот можно продолжать бесконечно. Вынесены здесь только самые известные и применяемые.

Селективные адреноблокаторы:

  • с внутренней симпатомиметической активностью: Талинолол, Комданум, Ацебутилол, Эганолол, Вазаакор, Целиприлол;
  • без внутренней симпатомиметической активности: Метопролол, Эгилок, Корвитол, Беталок, Бисопролол, Коронал, Бетаксолол, Локрен, Карведилол.
Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.