Минералокортикоиды, минералокортикоидные гормоны

Минералокортикоиды: представители минералокортикоидов, торговые названия препаратов, лечение негативного влияния альдостерона, торговые названия АМКР

Минералокортикостероиды или минералокортикоиды – это природные стероидные гормоны, выделяемые корой надпочечников, а также их синтетические аналоги. Объединяют вещества по схожему эффекту на организм.

Минералокортикоиды оказывают влияние на водно-солевой баланс более выражено и избирательно, чем глюкокортикоиды коры надпочечников (кортизола, кортизона), которые вызывают также значительные изменения углеводного обмена.

Отсюда происходит название подгруппы.

Представители минералокортикоидов

Приведены названия и краткие характеристики веществ.

Природные (естественные)

1. Альдостерон – основной минералокортикоид человека.Выделяется в кровь. Эффекты его многочисленны и многозначительны. Он повышает обратное всасывание из первичной мочи в почечных канальцах катионов натрия, анионов хлора, усиливает выведение с мочой калия.

   Это способствует увеличению объема циркулирующей крови, задерживанию жидкости тканями, их воспалению, повышению кровяного давления.

   Если у человека вырабатывается избыточное количество альдостерона, процесс приобретает патологический характер.

   Развиваются обезвоживание, отеки, застойная сердечная недостаточность, мышечная слабость, задержка натрия и дефицит калия, потемнение кожи («бронзовая болезнь»).

2. Дезоксикортикостерон (дезоксикортон, 11-дезоксикортикостерон) имеет второстепенное значение в минеральном обмене у человека и относительно малоактивен.
   Важное и сильное влияние оказывает на повышение силы и выносливости скелетных мышц. Механизм этого действия мало изучен. У некоторых животных дезоксикортикостерон, напротив, в обмене веществ играет основную роль.
3. Дигидродеоксикортикостерон (ДГДОКС).
   В организме синтезируется из дезоксикортикостерона, обладает минералокортикоидной и нейростероидной активностью, оказывает противосудорожное действие.

Синтетические минералокортикоиды

1. Дезоксикортикостерона ацетат и дезоксикортикостерона триметилацетат. Это производные дезоксикортона. Оба вещества, ранее широко применялись для лечения гипокортицизма (болезни Аддисона), мышечной слабости, гипотонии.

2. Флудрокортизон – современный аналог альдостерона. Обладает влиянием на углеводный обмен. К подгруппе минералокортикоиды отнесен потому, что на водно-солевой баланс, в терапевтических дозах действует сильнее.

Торговые названия препаратов

Естественный и выделенный альдостерон быстро распадается и теряет свою активность в кишечнике. Синтетические минералокортикоиды, препараты аналогичные натуральным гормонам, более устойчивы при введении в организм:

• дезоксикортон (медикамент Дезоксикортикостерона ацетат, инъекционный раствор в масле 0,5%);
• флудрокортизон (таблетированные лекарства Кортинефф, Флоринеф, Флудрокортизон).

Лечение негативного влияния альдостерона

Так как основной минералокортикоид при нарушении синтеза и распада вызывает в организме множество нежелательных эффектов и играет важнейшую роль в развитии сердечной недостаточности, была создана группа веществ под названием антагонисты минералокортикоидных рецепторов (АМКР).

Это химические соединения, которые действуют противоположно альдостерону:

• замедляют секрецию калия;
• тормозят обратное всасывание натрия из почечных канальцев;
• усиливают выведение воды из организма (мочегонный эффект).

Альдостерон (Источник: https://con-med.ru)

Представители группы АМКР

1. Первый антагонист альдостерона – амфенон был очень токсичный.
2. Следом был синтезирован спиронолактон – калийсберегающий диуретик для лечения отечного синдрома. Многие годы он оставался единственным представителем группы.

   Его влияния на организм, в том числе и негативные (гинекомастия, электролитный дисбаланс, импотенция, гирсутизм, нарушения менструального цикла), хорошо изучены.

3. Эплеренон – АМКР неизбирательного действия с локальным эффектом преимущественно в почках.

   Он не имеет взаимодействия с рецепторами, чувствительными к андрогенам и прогестинам, не вызывает побочных эффектов спиронолактона и активно применяется в кардиологии для терапии начальных стадий хронической сердечной недостаточности и осложненного инфаркта миокарда.

4. Финренон – новейший нестероидный АМКР.

   В настоящее время, вещество проходит клинические исследования и не продается. Обладает высокой избирательной активностью к минералокортикоидным рецепторам и прочно с ними связывается.

   Одновременно, он лишен побочных эффектов, как и эплеренон, но не повышает уровень гликированного гемоглобина и кортизола у больных с сопутствующим сахарным диабетом. Препарат равномерно распределяется по организму и блокирует альдостероновые рецепторы в сердце и в почках.

Торговые названия АМКР

Антагонисты минералокортикоидных рецепторов, препараты, которые можно приобрести в аптеке:

• содержащие спиронолактон (Веро-Спиронолактон, Верошпирон, Альдактон, Спиронол, Спирикс);
• представители эплеренона (Инспра, Эспиро).

Автор

Городнева Нина Валерьевна

Дьяченко Елена Владимировна

, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://uran.help/farm/mineralokortikoidy.html

Минералокортикоиды

Минералокортикоиды,или минералокортикостероиды — общеесобирательное название подклассакортикостероидных гормонов корынадпочечников и их синтетическиханалогов, общим свойством которыхявляется более сильное и избирательноедействие на водно-солевой, чем науглеводный обмен.

К естественнымминералокортикоидам относят альдостерони дезоксикортикостерон.Они почти не обладают глюкокортикоиднойактивностью.

У человека альдостеронявляется основным, наиболее физиологическиважным и наиболее активным (обеспечиваетпочти 90% всей минералокортикоиднойактивности).

А вот у некоторых видовживотных роль основного минералокортикоидаиграет дезоксикортикостерон, длячеловека он относительно малоактивен.

Альдостерон

Характеристикагормона:

1.Название.Альдостеронполучил свое название на основанииналичия в его молекуле альдегиднойгруппы у 13-го углеродного атома вместометильной группы, как у всех остальныхкортикостероидов(Рис.1).

Название по ИЮПАК 11β,21-Dihydroxy-3,20-dioxopregn-4-en-18-al2.Похимической природеальдостерон – это стероидный гормон,вырабатываемый корой надпочечниковпозвоночных. Т.е.

альдостерон являетсякортикостероидом.

3.Биосинтез.Альдостерон синтезируется клубочковойзоной надпочечников из холестерола.

Альдостерон в норме- единственный секретируемый(т.е.поступающий в кровь) минералокортикоидчеловека.

Синтез и секрецияальдостерона клетками клубочковой зонынепосредственно стимулируются низкойконцентрацией Na+ и высокой концентрациейК+ в плазме крови. На секрецию альдостеронавлияют также простагландины,АКТГ(адренокортикотропный гормон).Однако наиболее важное влияние насекрецию альдостерона оказываетренинангиотензиновая система.

Клетки-мишениальдостерона выявлены в дистальныхизвитых канальцах и собирательныхтрубках нефрона. Связывание гормонаосуществляется белками-рецепторамицитоплазмы.

4.Биологическая роль

Альдостеронобладает двумя важными биологическимифункциями:

• поддерживает активное поглощение натрия и выведение ионов калия и водорода с мочой в дистальных почечных канальцах;

• действует на внеклеточный обмен и метаболизм воды.

Механизм действия альдостерона

Механизм действияальдостерона, как и всех стероидныхгормонов, состоит в прямом влиянии нагенетический аппарат ядра клеток состимуляцией синтеза соответствующихРНК, активации синтеза транспортирующихкатионы белков и ферментов, а такжеповышении проницаемости мембран дляаминокислот.

Основные физиологическиеэффекты альдостерона заключаются вподдержании водно-солевого обмена междувнешней и внутренней средой организма.

Одними из главных органов-мишенейгормона являются почки, где альдостеронвызывает усиленную реабсорбцию натрияв дистальных канальцах с его задержкойв организме и повышении экскреции калияс мочой.

Под влиянием альдостеронапроисходит задержка в организме хлоридови воды, усиленное выделение Н-ионов иаммония, увеличивается объем циркулирующейкрови, формируется сдвиг кислотно-щелочногосостояния в сторону алкалоза. Действуяна клетки сосудов и тканей, гормонспособствует транспорту Na+ и воды вовнутриклеточное пространство.

Конечным результатомдействия минералокортикоидов являетсяувеличение объёма циркулирующей кровии повышение системного артериальногодавления.

Рис.2. Механизмдействия альдостерона.Альдостерон, взаимодействуя свнутриклеточными рецепторами и стимулируясинтез белков: 1 – увеличивает реабсорбциюNa+ из мочи; 2 – индуцирует синтез ферментовЦТК, активность которых обеспечиваетпродукцию АТФ; 3 – активирует Nа+,К+,-АТФ-азу,которая поддерживает низкую внутриклеточнуюконцентрацию ионов натрия и высокуюконцентрацию ионов калия.

Источник: https://StudFiles.net/preview/2438671/